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MEK inhibitor
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-12202
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MEK
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Cancer
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MEK inhibitor 是一种 MEK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
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HY-15610
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RG 7421; MEK inhibitor 1
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MEK
Apoptosis
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Cancer
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GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
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HY-139638
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MEK
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Cancer
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MEK4 inhibitor-1 是一种新型的抗胰腺癌的 MEK4 抑制剂,其 IC50 值为 61 nM。
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HY-139639
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MEK
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Cancer
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MEK4 inhibitor-2 是一种新型的抗胰腺癌的 MEK4 抑制剂,其 IC50 值为 83 nM。
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HY-P4133
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ERK
MEK
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Cancer
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MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是一种肽抑制剂。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可抑制 MEK1 在体外激活 ERK2,IC50 值为 30 μM。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可用于细胞渗透性研究。
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HY-P4136
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ERK
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Cancer
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Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是 MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 (HY-P4133) 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制 ERK 的激活,IC50 为 10 μM。
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HY-157750
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MEK
Raf
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Cancer
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MEK1/C-Raf-IN-1 (Compound 14d) 是 MEK1/C-Raf 抑制剂,IC50 值分别为 97 和 23 nM。MEK1/C-Raf-IN-1 具有抗肿瘤活性。
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HY-160414
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(R,R)-TRX-COBI; TRX-cobimetinib
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MEK
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Cancer
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TRX-COBI ((R,R)-TRX-COBI; TRX-cobimetinib) 是一种基于 Fe2+ 靶向 TRX 片段的 MEK 抑制剂。TRX-COBI 具有抗肿瘤活性。
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HY-163173
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YAP
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Cancer
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TEAD-IN-8 是一种新型 TEAD 抑制剂,可有效且特异性地抑制 TEAD-YAP 转录活性。TM2 单独或与 MEK 抑制剂联合使用,在 YAP 依赖性癌细胞中表现出有效的抗增殖作用。
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HY-P5977
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Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation inhibitor Peptide
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ERK
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Cancer
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STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC50: 13-30μM)。STE-MEK1(13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。
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HY-15496
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ER-806201
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MEK
FLT3
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Cancer
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E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化,IC50 值为 5.2 nM,MKK4 诱导的 JNK 磷酸化,IC50 值为 91 nM,以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化,IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
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HY-15202
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MEK162; ARRY-162; ARRY-438162
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MEK
Autophagy
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Cancer
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比美替尼
Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEK,IC50 为 12 nM。
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HY-145701
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MEK
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Cancer
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MEK1/2-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK1/2 抑制剂,对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞系具有同等的抑制作用。
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HY-14719
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CH4987655
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MEK
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Cancer
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RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂,抑制 MEK1/MEK2,IC50 为 5.2 nM。
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HY-12058
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ARRY-424704; ARRY-704
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MEK
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Cancer
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AZD8330 (ARRY-424704) 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。
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HY-137881
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HY-153445A
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MEK
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Cancer
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MEK-IN-6 hydrate (compound 69) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-6 hydrate 对 A375 细胞的 IC50 为 2 nM。
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HY-14691
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BAY 869766; RDEA119
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MEK
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Cancer
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瑞法替尼
Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效,非ATP竞争的,选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
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HY-U00312
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MEK
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Cancer
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MEK-IN-1是来自专利WO2008076415A1的 MEK 抑制剂。
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HY-153445
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ERK
MEK
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Cancer
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MEK-IN-6 (Example 69) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-6 在 A375 细胞中抑制 ERK1/2 (THR202/Tyr204) 磷酸化 (IC50: 2 nM)。MEK-IN-6 可用于癌症研究。
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HY-107622
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Others
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Metabolic Disease
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(E/Z)-BIX02188 是一种 MEK5/ERK5通路抑制剂。(E/Z)-BIX02188 抑制纯化的 MEK5 酶的催化功能。
(E/Z)-BIX02188 可用于 MEK5/ERK5 通路在各种生物系统中的作用。
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HY-50706
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AZD6244; ARRY-142886
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MEK
Apoptosis
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Cancer
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司美替尼
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
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HY-153864
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PROTACs
MEK
ERK
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Cancer
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PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1 的 PROTAC,其 pIC50 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂 和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。
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HY-15437
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MEK
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Cancer
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SL327 抑制 MEK1 和 MEK2,IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。
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HY-143468
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Apoptosis
MEK
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Cancer
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MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-10999
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GSK1120212; JTP-74057
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MEK
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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曲美替尼
Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
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HY-145702
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MEK
ERK
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Cancer
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MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
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HY-13064A
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GDC-0973 hemifumarate; XL-518 hemifumarate
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MEK
Apoptosis
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Cancer
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考比替尼半富马酸盐
Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK1 抑制剂,能够抑制MEK1的活性,IC50 值为 4.2 nM。
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HY-18086
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SC 204330
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Pim
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Cancer
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TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂,IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
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HY-50295
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PD 184352
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MEK
Apoptosis
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Cancer
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CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性,高度特异的 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。
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HY-13064
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GDC-0973; XL518
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MEK
Apoptosis
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Cancer
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考比替尼
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。
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HY-10999S
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MEK
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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曲美替尼 d4
Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
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HY-12055
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MEK
ERK
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Cancer
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BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。
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HY-12042
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AS703026; MSC1936369B
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MEK
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Cancer
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Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
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HY-10999A
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GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)
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MEK
Apoptosis
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Cancer
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曲美替尼二甲亚砜
Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
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HY-10999S1
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MEK
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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曲美替尼 13C6
Trametinib-13C6 是一种 13C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
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HY-10999S2
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HY-50706A
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AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate
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MEK
Apoptosis
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Cancer
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Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
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HY-18652
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Ro 5126766; CH5126766
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MEK
Raf
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Cancer
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Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600E,CRAF, MEK,和 BRAF,IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
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HY-12031A
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HY-107619
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HY-12062
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MEK
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Cancer
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PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂,PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
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HY-107417
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VEGFR
MEK
FLT3
PDGFR
ERK
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Cancer
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寄端霉素
Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1,MEK1/MEK2,FLT-3,PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
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HY-107621
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MEK
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Cancer
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U0124 是一种无活性的 U0126 类似物,对 c-Fos 和 c-Jun 蛋白或 mRNA 水平没有影响。 U0126 是一种 MEK 抑制剂。 U0124 在浓度高达 100 μM 时也不会抑制 MEK。
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HY-P10074
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ERK
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Inflammation/Immunology
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TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
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HY-12028
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MEK
ERK
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
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Cancer
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PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。
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HY-126048
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MEK
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Cancer
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JTP-70902 是一种 p15INK4b 诱导化合物,也是一种 MEK1/2 抑制剂。JTP-70902 表现出有效的抗肿瘤作用。
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HY-131295
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HY-144692
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MEK
PI3K
PERK
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Cancer
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MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
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HY-144693
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MEK
PI3K
PERK
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Cancer
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MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
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HY-12031
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HY-100627
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MEK
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Cancer
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APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2,IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
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HY-100627A
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MEK
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Cancer
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APS-2-79 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2,IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
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HY-10174
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HY-10254
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PD0325901; PD325901
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MEK
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Kiapp 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
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HY-13079
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GDC-0973 (R-enantiomer); XL-518 (R-enantiomer)
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MEK
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Cancer
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考比替尼 (R 型对映体)
Cobimetinib R-enantiomer 是 Cobimetinib 的低活性 R 型对映体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。
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HY-13078
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GDC-0973 racemate; XL518 racemate
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MEK
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Cancer
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考比替尼 (外消旋体)
Cobimetinib racemate (GDC-0973 racemate; XL518 racemate) 是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。
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HY-13449
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MEK
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Cancer
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TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
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HY-14947
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MKI 833
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MEK
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Cancer
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Balamapimod (MKI 833) 是一个具有潜在抗肿瘤活性的、Ras/Raf/MEK 的可逆 抑制剂。
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HY-111368
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MEK
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Cancer
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EBI-1051是有高选择性,可口服的 MEK 抑制剂, IC50 为3.9 nM 。
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HY-113592
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ERK
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Cancer
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ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂,优先结合 ERK2,Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。
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HY-10216
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BAY 869766 R enantiomer; RDEA119 R enantiomer
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MEK
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Cancer
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Refametinib R enantiomer 是一种 MEK 抑制剂,EC50为 2.0-15 nM,详细信息请参考专利文献WO2007014011A2 中的化合物 1022。
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HY-12056
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MEK
ERK
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Cancer
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BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
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HY-18955
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HY-114189
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UNC10225170
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MEK
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Cancer
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GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 可降低 pERK5,并下调内源性 MYC 蛋白。
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HY-114189A
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UNC10225170 hydrochloride
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MEK
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Cancer
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GW284543 (UNC10225170) hydrochloride 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 可降低 pERK5,并下调内源性 MYC 蛋白。
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HY-130642
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HY-148507
-
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MEK
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Cancer
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GSK1790627 是 Trametinib (HY-10999) 的 N-脱乙酰代谢物。Trametinib 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂,可激活自噬并诱导细胞凋亡。
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HY-156625
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NFX-179
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MEK
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Cancer
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Nedometinib 是一种针对 MEK1 的酪氨酸激酶抑制剂。Nedometinib具有抗肿瘤作用,可用于皮肤病、皮肤纤维神经瘤、神经纤维瘤病的研究。
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HY-19700
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HY-141523
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RMC-4630; SHP2-IN-7
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SHP2
Phosphatase
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Cancer
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Vociprotafib (RMC-4630) 是一种 SHP2 抑制剂,SHP2 是一种磷酸酶,其抑制可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活。Vociprotafib 具有抗肿瘤活性。
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HY-107620
-
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MEK
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Neurological Disease
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PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 抑制剂。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1/2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。
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HY-139558
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HY-N12740
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MEK
ERK
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Others
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Napyradiomycin B4 是 Napyradiomycin 衍生物,可抑制 RANKL 诱导的 MEK-ERK 信号通路。Napyradiomycin B4 可减弱破骨细胞生成并防止实验性牙周炎中的牙槽骨破坏。
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HY-32718
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EKB-569; WAY-EKB 569
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EGFR
Src
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Cancer
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培利替尼
Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为282,800,和1255 nM。
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HY-110171
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PI3K
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Cancer
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iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK(也称为中期因子或 MK)。iMDK 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
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HY-110171A
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PI3K
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Cancer
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iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK(也称为中期因子或 MK)。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
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HY-10508
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MEK
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Cancer
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(R)-PD 0325901CL 是 PD 0325901CL 的异构体。PD 0325901CL 是参与癌症研究的有丝分裂原活化蛋白激酶 (MEK) 的选择性抑制剂。PD 0325901CL 在体外和体内抑制癌细胞的生长。
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HY-15196
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EGFR
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Cancer
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TAK-285 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂,IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
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HY-19700S
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HY-10254G
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PD0325901; PD325901
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MEK
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Cancer
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Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
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HY-14590
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HY-13078S
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GDC-0973-13C66 racemate; XL518-13C6 racemate
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Isotope-Labeled Compounds
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Others
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考比替尼 (外消旋体)-13C6
Cobimetinib-13C6 (GDC-0973-13C6; XL518-13C6) racemate 是 13C 标记的 Cobimetinib (racemate) (HY-13078)。Cobimetinib racemate(GDC-0973 racemate;XL518 racemate)是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。
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HY-10542
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Raf
Apoptosis
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Cancer
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GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
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HY-B0185A
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HY-162112
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Ras
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Cancer
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KRB-456 是一种小分子,可结合 KRAS G12D 开关 I/II 区域内的动态变构结合袋。KRB-456 抑制体内 P-MEK、P-AKT 和 P-S6 水平,并抑制癌症的生长。KRB-456 可用于胰腺癌的研究。
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HY-B0185
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HY-B0185B
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HY-142160
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Raf
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Cancer
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GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂,其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
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HY-157740
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HDAC
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Cancer
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XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂,在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平,能有效诱导癌细胞凋亡,抑制肿瘤。
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HY-14590R
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HY-149380
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Raf
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Cancer
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Vem-L-Cy5 (compound 3) 是一种基于 Vemurafenib (HY-12057) 的 BRAF 抑制剂,带有近红外荧光团菁氨酸-5 (Cy5) 修饰。Vem-L-Cy5 靶向 BRAFV600E,并抑制 MEK 磷酸化。Vem-L-Cy5 具有细胞渗透性,抑制多种类型癌症的细胞生长。
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HY-B0185AS1
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Lignocaine-d6 hydrochloride
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Sodium Channel
MEK
ERK
NF-κB
Apoptosis
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Cardiovascular Disease
Cancer
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盐酸利多卡因-d6
Lidocaine-d6 (hydrochloride) 是 Lidocaine (hydrochloride) 氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。
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HY-158115
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Molecular Glues
Raf
MEK
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Cancer
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NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶,能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF,并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成,有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症,并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
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HY-12010
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AC480 Hydrochloride
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EGFR
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Cancer
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BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
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HY-10251
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AC480
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EGFR
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Cancer
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BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
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HY-B0185S1
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HY-B0185AS
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HY-153863
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MEK
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Cancer
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MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力,GI50 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。
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HY-B0185S
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HY-B0185R
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HY-108635
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HY-B0185G
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Lignocaine
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Apoptosis
Sodium Channel
MEK
ERK
NF-κB
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Cancer
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Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
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HY-15504A
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CDK
GSK-3
MEK
JAK
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Cancer
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RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
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HY-15504
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CDK
GSK-3
MEK
JAK
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Cancer
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RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
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HY-148907
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Biochemical Assay Reagents
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Cancer
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CS640 是一种钙调蛋白依赖性激酶的选择性抑制剂。CS640 抑制 CaMK1D,CaMK1B,CaMK1A,CaMK1G,PIP5K1C,MEK5,RIPK4 和 MLK3,IC50 值分别为 0.08、0.03、0.001、0.001、11.2、0.025、5.69 和 2.75 μM。CS640 同样抑制 CYP450 2C9 和 CYP450 2C19,IC50 值分别为 6 和 10 μM。
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HY-128634
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Apoptosis
PI3K
MEK
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Cancer
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CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
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HY-N0226
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HY-N0226A
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HY-L010
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510 compounds
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MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中,发现有四种类型的 MAPK 级联通路,ERK1/2 信号通路,JNK 信号通路,p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路,他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶,包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生,如阿尔茨海默病 (AD),帕金森病 (PD),肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 510 种 MAP K信号相关抑制剂,是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-10254G
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PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)
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Fluorescent Dye
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Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
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HY-B0185G
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Lignocaine (GMP)
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Fluorescent Dye
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Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
-
-
HY-10254G
-
PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)
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Biochemical Assay Reagents
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Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
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HY-B0185G
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Lignocaine (GMP)
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Biochemical Assay Reagents
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Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P4133
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ERK
MEK
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Cancer
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MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是一种肽抑制剂。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可抑制 MEK1 在体外激活 ERK2,IC50 值为 30 μM。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可用于细胞渗透性研究。
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HY-P4136
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ERK
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Cancer
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Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是 MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 (HY-P4133) 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制 ERK 的激活,IC50 为 10 μM。
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HY-P5977
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Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation inhibitor Peptide
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ERK
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Cancer
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STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC50: 13-30μM)。STE-MEK1(13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。
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HY-P10074
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ERK
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Inflammation/Immunology
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TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-19700S
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trans-Zeatin-d5 是 trans-Zeatin 氘代物。trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素,它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用;trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
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- HY-10999S
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Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
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- HY-10999S1
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Trametinib-13C6 是一种 13C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
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- HY-10999S2
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Trametinib-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
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- HY-13078S
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Cobimetinib-13C6 (GDC-0973-13C6; XL518-13C6) racemate 是 13C 标记的 Cobimetinib (racemate) (HY-13078)。Cobimetinib racemate(GDC-0973 racemate;XL518 racemate)是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。
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- HY-B0185AS1
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Lidocaine-d6 (hydrochloride) 是 Lidocaine (hydrochloride) 氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。
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- HY-B0185S1
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Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
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- HY-B0185AS
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Lidocaine-d10 (hydrochloride) 是 Lidocaine hydrochloride 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物,具有研究室性心律失常的潜力。
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- HY-B0185S
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N-Oxide Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
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